新一代M^pro抑制剂STI-1558首个双靶点抑制新冠病毒入侵和复制的新药

Jeong, G. U., et al. (2020). “Therapeutic Strategies Against COVID-19 and Structural Characterization of SARS-CoV-2: A Review.” Frontiers in Microbiology 11(1723).

作用机制一：强效抑制冠状病毒的主要蛋白酶（M^pro）

新冠病毒中的主要蛋白酶能够处理病毒中的多聚蛋白—病毒RNA在进入人类细胞后最初被翻译成这种多聚蛋白。蛋白酶从多聚蛋白中切割出更小的蛋白，而这些蛋白质将会参与病毒RNA的复制。

Meng et al. (2022)  Altered TMPRSS2 usage by SARS-CoV-2 Omicron impacts infectivity and fusogenicity. Nature 603, 706–714.

作用机制二：高效抑制组织蛋白酶 L

组织蛋白酶 L 是主要位于溶酶体中的半胱氨酸蛋白酶之一，是新冠病毒经过胞内体途径进入细胞时的关键宿主蛋白酶，通过切割刺突蛋白暴露S2 亚基从而激活病毒与宿主细胞膜的融合。

对新冠病毒变异株奥密克戎的强抗病毒作用

体内药效