艾森一类抗肿瘤新药氟莱哌素的临床研究顺利验收

发布时间:2012-03-20

由杭州高通量新药筛选中心和艾森共同承担的浙江省重大科技专项重点项目“一类抗肿瘤新药氟莱哌素的临床研究” 于2012年3月17日,顺利通过省科技厅组织的专家验收。验收组专家一致认为:该项目研究结论可靠、创新性强、取得实质性进展。

 

癌症目前已上升为仅次于心血管疾病的严重危及人类健康的重大疾病,抗肿瘤新药的研发发是一项关系国计民生的重要课题。中心运用无标记实时细胞检测系统从多样性化合物库中筛选得到一具有抗肿瘤活性的先导化合物——氟莱哌素,为一种具有600多年药用历史的亚热带灌木植物的生物有效成份,广泛的用于包括肿瘤在内的各种疾病治疗。研发人员对该先导化合物完成进一步的化学结构修饰改进,其抗肿瘤活性及理化特性较之原有的天然药物有了极大改善,同时对氟莱哌素的抗肿瘤分子机理作了系统的研究。结果表明,氟莱哌素作为一新的抗微管肿瘤抑制剂可特异性地抑制细胞内微管蛋白聚合,抑制细胞有丝分裂导致肿瘤细胞凋亡。

 

项目于2008年获得国家食品药品监督管理局颁发的国家1.1类抗肿瘤新药的I期临床批件,并开展氟莱哌素I期临床试验。在完成初步完成了单次和多次给药耐受性临床试验后,鉴于临床专家和新药研究专家根据前期研究结果讨论,参考国际最新的抗肿瘤新药临床研究思路,确定继续开展连续多天给药的耐受性研究和药代动力学研究,分别在广州中山肿瘤医院和浙江大学附属第一医院开展,于2011年全部完成,同时正式上报国家新药审评中心申请氟莱哌素II/III期临床研究。通过该项目的实施,对国家1.1类抗肿瘤新药氟莱哌素的临床安全性、初步有效性进行了充分科学的探索,结果为后续进一步临床有效性验证和临床治疗方案选择提供了充分的依据。

 

氟莱哌素注射液作为我中心发现的原始创新性化合物,化合物及其衍生物从未被用于药物开发和疾病治疗,具有完全自主知识产权。该药物的研发已获得美国等多个国家专利;发表了SCI论文5篇。氟莱哌素的化学结构明确,可化学全合成,工艺简单易控,有效降低了成本。该药物的的成功开发将有助于改变我国肿瘤治疗领域严重缺乏创新药物的局面,同时也将对浙江省新药创制的科技建设起到直接的促进作用。