美国圣地亚哥、中国杭州，2022年8月18日，浙江艾森药业有限公司和杭州艾森医药研究有限公司正式收到中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）的有关STI-1558药物临床试验批准通知书，同意STI-1558在中国开展一期在健康受试者中的单次给药安全性和药代动力学研究以及在新冠病毒感染阳性受试者中多次给药的安全性、药代动力学和有效性临床研究。此前，STI-1558已于2022年5月在澳大利亚开展I期健康志愿者的单次和多次给药安全性和药代研究，并于2022年7月获得美国FDA IND批准。

STI-1558是艾森自主研发的全新一代新冠口服治疗新药，通过高效抑制新冠病毒SAR-Cov-2主蛋白酶（Mpro）和宿主细胞组织蛋白酶L，双作用机制抑制奥密克戎等新冠病毒进入人体细胞和复制。目前临床前和临床数据表明STI-1558具有很好的生物利用度，人体血药暴露高，不需要利托纳韦RTV的联合使用，预期可单药治疗。

STI-1558在澳大利亚健康受试者中完成了4个剂量组的单次给药（SAD）安全性和药代研究，多次给药（MAD）剂量递增安全性研究正在进行。单次给药剂量至2000mg未发现治疗相关的2级以上不良反应，耐受性好。4个剂量组的血药暴露呈线性增加，活性药物暴露高，药代曲线与基于动物研究的预测值相匹配，也证实了STI-1558具有高生物利用度，不需要利托纳韦（RTV）来阻断代谢清除以维持有效血液水平。

中国I期临床试验将在深圳市第三人民医院开展，由美国微生物学院院士、深圳市第三人民医院院长卢洪洲教授作为主要研究者。此次国家药品监督管理局（NMPA）批准的I期临床试验中，STI-1558除进行中国健康志愿者的单次药代桥接研究外，还将单药用于治疗轻症或无症状新型冠状病毒肺炎（COVID-19）受试者，检测受试者病毒载量的变化，从而评估STI-1558在新冠受试者单药治疗中的安全性、耐受性和有效性。

艾森药业总裁徐晓博士表示，“中国的临床试验使我们能够评估在不同剂量下，STI-1558在受试者中的抗病毒活性、安全性、耐受性以及药代动力学。我们非常期待看到在中国的临床试验结果，这将有利地促进我们计划在墨西哥和美国进行STI-1558 II/III期临床试验。”